INIBIDORES DA SÍNTESE DE ÁCIDOS NUCLÉICOS
Quinolonas: ciprofloxacino, norfloxacino, levofloxacino
Inibem a replicação do DNA ao se ligar com a DNA-Girase e a Toposisomerase
IV.
Uso clínico: infecções do trato urinário.
Efeitos adversos: náuseas, vômitos, diarreia, prolongamento
do intervalo QT.
Não devem ser administrados junto com alimentos. Administrar 2h antes
ou 4h depois de alimentos com íons bi ou trivalentes.
Antagonistas do folato: sulfonamidas e trimetoprima à inibem o metabolismo
Antagonizam o folato (inibindo a enzima di-hidropteroato sintetase),
bloqueando a produção de purinas e síntese de ácidos nucleicos.
As bactérias necessitam sintetizar o folato a partir do PABA (ác.
paraminobenzoico). Essa produção é essencial para a produção de purinas.
Sulfametoxazol + trimetoprima tem ação sinérgica, pois a trimetoprima
inibe a enzima di-hidrofolato redutase (a próxima na via de produção do
folato).
Efeitos adversos: náuseas, vômitos, diarreia, urticária,
cristalúria, anemia aplástica, fotossensibilidade.
INIBIDORES DA SÍNTESE
DE PROTEÍNAS
Tetraciclinas: doxiciclina, tetraciclina
Inibem a síntese de
proteínas ao se ligar à subunidade 30S dos ribossomos.
Uso clínico:
infecções por riquétsias.
Efeitos adversos: náuseas, vômitos,
diarreia, fotossensibilidade, lesões em ossos e dentes, teratogênese.
As tetraciclinas
devido à estrutura química quelam íons de cálcio causando lesões em dentes e
ossos.
Macrolídeos: eritromicina (pró-cinético), claritromicina (potente inibidor do
citocromo P450), azitromicina
Inibem a síntese
proteica ao se ligar à subunidade 50S dos ribossomos.
Efeitos adversos: náuseas, vômitos,
diarreia.
Devem ser
administrados 1h antes ou 2h após as refeições.
Lincosaminas: clindamicina
Inibem a síntese
proteica ao se ligar à subunidade 50S dos ribossomos.
Efeitos adversos: náuseas,
diarreia, exantemas cutâneos.
Anfenicois: cloranfenicol
Inibem a síntese
proteica ao se ligar à subunidade 50S dos ribossomos.
Uso clínico: tifo e
febre maculosa.
Efeitos adversos: pancitopenia,
síndrome do bebê cinzento.
Oxazolidonas: linezolida
Inibem a síntese
proteica ao se ligar com o RNA ribossomal 23S da subunidade 50S.
Efeitos adversos: hematológicos,
síndromes serotoninérgicas (c/ ISRS)
Aminoglicosídeos: gentamicina, amicacina, tobramicina, neomicina
Inibem a síntese
proteica ao se ligar à subunidade 30S do ribossomo.
Baixa absorção via
trato gastrointestinal.
Efeitos adversos: ototoxicidade e
nefrotoxicidade.
Interação com
diuréticos de alça = efeitos adversos aditivos.
Associação com
antibiótico inibidor da parede celular aumenta o efeito terapêutico causando
morte sinérgica.
Polimixinas: ação na membrana celular.
INIBIDORES DA
SÍTESE DE PAREDE CELULAR
Beta-lactâmicos:
Inibem a síntese da
parede celular bacteriana por meio de ligação e inibição das transpeptidases da
parede celular, impedindo a síntese de peptideoglicanos.
Na produção de
β-lactamases as bactérias são capazes de produzir enzimas que destroem o anel
β-lactâmico, sem o anel o fármaco não consegue se ligar ao seu alvo de ação e
não exerce seu efeito.
Penicilinas:
- Penicilinas
- Penicilinas
resistentes às beta-lactamases: oxacilina
- Penicilinas de
espectro ampliado: amoxicilina e ampicilina
- Penicilinas
anti-pseudomonas: piperacilina + tazobactam
Inibidores de
beta-lactamases (semelhantes às moléculas beta-lactâmicas): clavulanato,
sulbactam, tazobactam
Efeitos adversos: hipersensibilidade
ou reação alérgica.
Cefalosporinas: 4 gerações
- 1ª geração:
cefalexina
- 2ª geração: cefoxitina
- 3ª geração:
ceftriaxona
- 4ª geração:
cefepima
São mais
resistentes às beta-lactamases, portanto espectro de atividade mais amplo.
Carbapenêmicos: imipenem,
meropenem
Monobactans: aztreonam
Uso: gram-negativos aeróbios
Glicopeptídeos: vancomicina Efeitos adversos: síndrome do homem
vermelho.
