↑ Resistência vascular periférica (vasoconstrição) = ↑ PA
↑ Débito cardíaco (↑ volemia ↑ Frequência
cardíaca ↑ Força de contração) = ↑ PA
↑ Volemia = ↑ Na e ↑ H2O no sangue = ↑ PA
ANTAGONISTAS DOS CANAIS DE CÁLCIO (ACC) = vasodilatador
↘ bloqueador
Inibem o influxo de Ca++ nas
células musculares dos vasos, levando a vasodilatação.
- Di-hidropiridínicos = tem maior seletividade por vasos,
promovendo vasodilatação, sendo utilizado para hipertensão. Ex.: anlodipino,
nifedipino
- Não
di-hidropiridínicos = tem maior
seletividade pelo coração, promovendo efeito depressor cardíaco, sendo mais
utilizado na angina e arritmias. Ex. verapamil, diltiazem
Efeitos adversos: depressão cardíaca, edema periférico,
incontinência urinária, rubor.
BETA-BLOQUEADORES
Agem bloqueando os receptores β1 no coração,
diminuindo a força e a frequência cardíaca, o que diminui o débito cardíaco e
portanto a PA.
- Beta-bloqueadores
inespecíficos = age em β1 e β2
(outros tecidos), não seletivos. Ex.: propranolol
- Beta-bloqueadores
específicos = age apenas em
β1 no coração (cardiosseletivos). Ex.: atenolol, metoprolol
Efeitos adversos: fármacos não seletivos
- Broncoconstrição (inapropriado para
asmáticos)
- Hipoglicemia com mascaramento dos sintomas
(não recomendado para diabéticos)
Não podem ser retirados abruptamente = síndrome
de abstinência
BLOQUEADORES DOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA
(BRAS) = vasodilatador
Bloqueia a ligação da angiotensina II aos
receptores, o que inibe a formação e secreção de aldosterona, com consequente
vasodilatação.
Bloqueadores AT1, AT2 ou AT1 + AT2
- Bloqueadores
dos receptores AT1 = bloqueiam o
receptor AT1 da angiotensina II (angiotensina II é formada mas não exerce ação
em decorrência do bloqueio do receptor. Ex. losartana (↓ ác. úrico), valsartana
Efeitos adversos: hipercalemia, angioedema, desconforto gástrico
Desaconselhado o uso na população negra pois
são resistentes aos BRAS.
Não pode ser utilizado na gravidez = teratogênico
Interação com AINES
INIBIDORES DA ECA (IECA)
Inibem a enzima
conversora de angiotensina (ECA), impedindo a formação de angiotensina II a
partir da hidrólise de angiotensina I. Ex. captopril, enalapril, lisinopril
Sistema Renina –
Angiotensina – Aldosterona
Angio II ↑ volume
(retenção de Na+ e H2O) ↓ calibre dos vasos (vasoconstrição) = ↑ PA
O captopril é um
fármaco, o enalapril pró-fármaco, precisa primeiro ser metabolizado para ser
transformado em fármaco. O captopril deveria ser utilizado apenas em situações
de urgência, tem como desvantagem a posologia de 8/8h e maior índice de tosse
como efeito adverso, mas ele diminui a PA mais rapidamente.
A posologia do
enalapril é de 12/12h.
Efeitos adversos:
- Tosse seca (a ECA
também é responsável pela conversão de bradicinina em metabólitos inativos, com
a inibição desta enzima há acúmulo de bradicinina responsável pela tosse seca e
improdutiva).
- Hipercalemia.
Não podem ser
utilizados na gravidez (teratogênico).
A população negra é
resistente aos IECAs.
Interação com AINES
(AINES inibem a COX que inibe a formação de prostaglandinas, assim há
diminuição da vasodilatação renal, o que diminui a taxa de filtração
glomerular, como resultado há aumento da reabsorção de sódio e consequente
aumento da PA).
DIURÉTICOS = ↑ eliminação de
água
↗ retorno do néfron para o sangue
↓ reabsorção de Na+
e H2O ↑ excreção de Na+ e H2O ↓ volemia ↓ débito cardíaco ↓ PA
Inibidores da anidrase carbônica: ao bloquear a anidrase carbônica não há a troca
de Na+ pelo H+ e o Na+ fica no lúmen. Na+
no lúmen = H2O no lúmen. Ex. acetazolamida
Agem no túbulo
contorcido proximal (TCP). Na prática são utilizados para o controle do
glaucoma, atuando na anidrase carbônica presente no globo ocular, diminuindo a
quantidade de humor aquoso. Pequeno poder diurético.
Diuréticos de alça: inibição do cotransporte (bloqueio da proteína transportadora) de Na+,
K, 2Cl-, desta forma o Na+ e a H2O se mantém no lúmen,
sendo excretados. Ex. furosemida
Agem na alça
ascendente de henle. Poder diurético muito grande.
Uso clínico: edema,
hipercalemia, também em casos de hipertensão de difícil controle.
Efeitos adversos: hipocalemia, hipomagnesemia, gota,
ototoxicidade, hipocalcemia. ↓ Ca ↓ Mg ↓ K ↓ Na ↑ Ác. úrico
Diuréticos tiazídicos: inibição do cotransporte de Na+, 2Cl-. Ex.
hidroclorotiazida, clortalidona
Agem no túbulo contorcido distal. Poder diurético moderado.
Efeitos adversos: aumento da resistência à insulina
(hiperglicemia), hiperuricemia, hipomagnesemia, hipocalemia, hipercalcemia. ↑ Ca ↓ Mg ↓ K ↓ Na ↑ Ác. úrico
Diuréticos poupadores de potássio: inibição dos canais de sódio (o Na+ permanece no lúmen).
Ex. amilorida. Antagonistas da aldosterona. Ex. espironolactona. A aldosterona
induz a reabsorção de Na+, antagonizando inibe-se a reabsorção de Na+,
o qual permanece no lúmen e é eliminado.
Agem no ducto coletor.
Efeitos adversos: hipercalemia, efeitos antiandrogênicos. ↑
K ↓ Ca ↓ Mg ↓
Na
Não associar com IECAS pois também ↑ K.
Fármacos que agem em todos os segmentos do
néfron: manitol (livremente filtrada)Uso clínico: intoxicação, urgência, profilaxia de IRA (insuficiência
renal aguda), preparo para procedimentos. Poder diurético muito grande.
ALFA-BLOQUEADORES
Atuam no sistema nervoso autônomo simpático bloqueando os receptores
adrenérgicos tendo como efeito a diminuição da PA.
Os receptores adrenérgicos são divididos em ɑ1, ɑ2, β1, β2
ɑ1 atua no vaso causando vasoconstrição.
ɑ2 atua nos terminais nervosos causando diminuição da
biodisponibilidade de noradrenalina.
Bloqueadores dos receptores ɑ-adrenérgicos: bloqueio do receptor ɑ1 causa vasodilatação. Ex. doxasozinaMais utilizados para tratamento da hiperplasia prostática benigna.
